头孢是头孢类抗菌药的总称。
头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。
在抗生素的市场中，头孢类抗生素占据着较大的份额，而其相关中间体也连带着表现出可观的市场潜力。头孢类抗生素中销量最大的品种有头孢曲松钠、头孢唑啉钠、头孢噻肟、头孢三嗪、头孢哌酮和头孢呋辛(酯)等，相应的中间体包括7-ACA、7-ADCA、GCLE、氨噻肟酸、AE-活性酯、三嗪环、四氮唑乙酸、甲巯四氮唑、HO-EPCP、甲氧胺盐酸盐、呋喃胺盐(SIMA)以及氯磺酸异氰酸酯等。
头孢常用的约30种，按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四代。
第一代头孢菌素
特点：1、对革兰阳性菌作用强，对革兰阴性菌作用弱。2、对青霉素酶稳定，对β-内酰胺酶不稳定。3、肾毒性较大。4、主要用于敏感菌所致感染。
常见的药物代表：头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢硫脒、头孢克罗、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林、头孢替唑。
第二代头孢菌素
第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低，而对革兰阴性菌的作用较为优异，表现在：
(l)抗酶性能强 一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。
(2)抗菌谱广 第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大，对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。
常见的药物代表：头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、头孢孟多、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、头孢西丁、头孢丙烯、头孢尼西、头孢雷特。
第三代头孢菌素
第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代(个别品种相近)，对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。
(1)抗菌谱扩大：第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大，对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效(不同品种药物的抗菌效能不尽相同)。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。
(2)耐酶性能强：对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株，第三代头孢菌素常可有效。
常见的药物代表：头孢噻肟钠、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢替坦、头孢克肟、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢地秦、头孢噻腾、头孢地尼、头孢特仑、头孢拉奈、拉氧头孢、头孢布烯、头孢米诺、头孢罗齐。
第四代头孢菌素
第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱，不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。近年来发现一些新品种如头孢匹罗(Cefpirome)等，不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能，还对葡萄球菌有抗菌作用，称为第四代头孢菌素。关于第一至第四代的划分不仅适用于头孢菌素，其他的一些β-内酰胺抗生素也可按此分代。
常见药物代表：头孢吡肟、头孢匹罗、头孢唑喃。
头孢类的药物可分布于身体各个部位，若各个组织器官发生了感染，只要致病菌对头孢敏感都可以选用它，因它是一种杀菌剂，浓度足够的话可以把细菌杀死。
1、抗菌谱比较广
头孢菌素的抗菌谱比较广，头孢菌素无论是对部分革兰氏阳性菌还是革兰氏阴性菌都有较好的抗菌作用，对临床中各个科室如内科、外科、妇产科、皮肤科多数常见的致病菌，头孢菌素往往都有一定的抗菌活性。
2、可杀死细菌产生的酶
细菌如果产生一些破坏某些抗菌药物的酶，可对某些抗菌药物产生耐药，比如细菌对青霉素耐药了，头孢菌素则对细菌产生的这种酶大多数比较稳定，就能替代青霉素杀死细菌。
3、过敏反应低
和青霉素比，青霉素过敏反应发生率比较高，尤其是青霉素会引起过敏性休克而致命。头孢菌素分子结构与青霉素有相似之处，也会产生过敏反应，但是发生过敏反应的比率要比青霉素低，产生过敏性休克的发生率则更低了。
1、不能滥用
头孢菌素不能滥用，因为用的太多，体内的细菌会产生抗体，能破坏头孢菌素产生耐药，这就会使头孢菌素的抗菌作用大大减弱，导致这些耐药菌引起的感染在临床上就很难处理了。
2、使用方法要正确
使用头孢菌素时，要有轻重取舍，感染比较轻就选口服，各代头孢菌素都有口服制剂，感染较重，可选用静脉给药，通常采用静脉滴注，而尽量少用推注。千万不要为最求病情早日康复，而选择静脉注射，这可能会严重的过敏反应或其他危重的不良反应。
3、不能与其他药混用
抗菌药物和任何其他药物都不可随意的混合在一起给药，哪怕同是抗菌药物。因为这样会让这两种药物发生相互作用，使各自的抗菌效果降低了，甚至会产生新化合物，对人体产生危害。所以应用抗菌药物，必须要求单独给药，绝不能在一个容器里同时放两个药。
4、使用时注意事项
切勿在饮酒前后使用，极易出现休克，晕厥，老年人甚至会有生命危险。
