紫药水能与微生物酶系统发生氢离子的竞争性对抗，使酶成为无活性的氧化状态，从而发挥杀菌作用，主要对革兰阳性菌如葡萄球菌、白喉杆菌以及绿脓杆菌、白念珠菌、表皮癣菌有杀灭作用，对其他革兰阴性菌和抗酸杆菌几乎没有作用。
紫药水对组织没有刺激，且能与坏死组织凝结成保护膜，起收敛作用，可用于表浅创面溃疡及皮肤感染，如小面积的烧伤、疱疹、咽喉炎、鹅口疮等。
1、紫药水对皮肤粘膜有刺激性可能会引起接触性皮炎，目前有研究认为甲紫溶液有致癌作用，所以不能用于大面积皮肤破损，也不宜长期使用。
2、紫药水它是一种外用溶液，不可以口服。
3、如果伤口已经化脓，就不应再用紫药水了。因为紫药水能使伤口表面结上一层痂，看起来干燥清洁，但干燥的硬症下面细菌还在繁殖。在痂皮保护下，细菌可能继续蔓延，向深部侵入反而使病情加重。
4、面部有溃疡性损害时应慎用，否则可以导致皮肤着色。
5、紫药水用量过大或者浓度过高时，有可能会引发过敏，所以使用要控制量。
6、新生儿应慎用紫药水，因为新生儿使用过量的紫药水有可能会导致新生儿烦躁不安、苦恼、夜不能寐等，皮肤上可能出现红疹、瘙痒等症状。
