硝酸酯类药物可扩张(加宽)血管，从而增加该血管的血流量。
硝酸甘油是一种起效非常迅速的硝酸酯类药物。通常，服用硝酸甘油后 1.5 至 3 分钟内就可缓解心绞痛发作，药效持续 30 分钟。硝酸甘油通常作为片剂含服于舌下(舌下给药)，亦可作为喷雾剂通过口腔给药。或者，片剂可以放置在牙龈旁边。慢性稳定型心绞痛的患者应该随身携带硝酸甘油片剂或喷雾剂。在达到已知的引起心绞痛的劳力水平前使用硝酸甘油可能会有效。
长效硝酸盐(例如硝酸异山梨醇酯)每日需口服 1~4 次。硝酸盐皮肤贴剂(硝酸盐经数小时由皮肤逐渐吸收)同样有效。规律服用长效硝酸盐使其快速缓解心绞痛的作用降低。多数专家推荐每日 8~12 小时的服药空白期，通常是在晚上，除非有夜间心绞痛发作。这种方法帮助保持药物长期有效。与 β 受体阻滞剂不同，硝酸盐并不降低心肌梗死和猝死风险，但它们很大程度的减少冠心病患者的症状。
β-受体阻滞剂可阻断 肾上腺素 和 去甲肾上腺素 (均为激素)对心脏和其他器官的效应。这两种激素可刺激心脏跳动得更快、更有力，并使大多数小动脉收缩(导致血压升高)。所以，β 受体阻滞剂可以减少静息时心率和血压。在运动时，β-受体阻滞剂可限制心率和血压的升高，从而减少心脏需氧量并降低发生心绞痛的可能性。β-受体阻滞剂也可降低心脏病发作和猝死的风险，改善冠状动脉疾病患者的长期转归。
钙通道阻滞剂可预防血管狭窄(收缩)，并可对抗冠状动脉痉挛。除了治疗稳定型心绞痛之外，这些药物也可有效治疗变异型心绞痛。所有钙通道阻滞剂都能降压。这些药物中的一些(如维拉帕米和地尔硫卓)也可以降低心率。降低血压和心率可减少心脏需氧量并降低发生心绞痛的可能性。这用于许多患者，尤其是那些不能服用 β 受体阻滞剂的患者或硝酸盐不能完全缓解症状的患者。
血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂和血管紧张素 II 受体阻滞剂 (ARB) 常用于有证据表明发生冠状动脉疾病(包括心绞痛)的患者。这些药物并不能直接治疗心绞痛，但可以降低血压(并由此减少心脏泵血工作量)，也能降低冠状动脉疾病导致心脏病发作和死亡的风险。
他汀类药物能降低血液中的低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇水平，这类胆固醇可导致冠状动脉疾病。这些药物可降低心脏病发作、中风和死亡的风险。
阿司匹林、噻氯匹定、氯吡格雷、普拉格雷或替格瑞洛等抗血小板药物可以改良血小板，使其不易聚集并粘附在血管壁上。当血管受损伤时，血液循环中的血小板促进血栓的形成。然而，当血小板聚集在动脉粥样硬化斑块的血管壁时，形成的凝血块可以使动脉狭窄或阻塞，从而导致心肌梗死。
阿司匹林可对血小板进行不可逆性修饰，能降低冠状动脉疾病导致死亡的风险。医生建议大多数冠状动脉疾病患者每天服用阿司匹林，以降低心脏病发作的风险。普拉格雷、噻氯匹定、氯吡格雷和替格瑞洛可在阿司匹林的基础上对血小板进一步修饰。心脏病发作或 PCI 治疗后，可将上述某种药物与阿司匹林联用一段时间，以降低日后心脏病发作的风险。除非存在不能用药的理由，否则心绞痛患者通常需使用一种抗血小板药物。例如，不可给予患有出血性疾病的病人。
