医生使用几种类型的药物治疗心绞痛患者。不同药物的作用是
缓解心绞痛发作(硝酸酯类)
预防心绞痛发生(β-受体阻滞剂、钙通道阻滞剂，有时使用一种新药——雷诺嗪)
预防或逆转冠状动脉阻塞(血管紧张素转化酶 [ACE] 抑制剂、血管紧张素 II 受体阻滞剂、他汀类药物和抗血小板药物)
硝酸酯类
硝酸酯类药物可扩张(加宽)血管，从而增加该血管的血流量。
硝酸甘油是一种起效非常迅速的硝酸酯类药物。通常，服用硝酸甘油后 1.5 至 3 分钟内就可缓解心绞痛发作，药效持续 30 分钟。硝酸甘油通常作为片剂含服于舌下(舌下给药)，亦可作为喷雾剂通过口腔给药。或者，片剂可以放置在牙龈旁边。慢性稳定型心绞痛的患者应该随身携带硝酸甘油片剂或喷雾剂。在达到已知的引起心绞痛的劳力水平前使用硝酸甘油可能会有效。
长效硝酸盐(例如硝酸异山梨醇酯)每日需口服 1~4 次。硝酸盐皮肤贴剂(硝酸盐经数小时由皮肤逐渐吸收)同样有效。规律服用长效硝酸盐使其快速缓解心绞痛的作用降低。多数专家推荐每日 8~12 小时的服药空白期，通常是在晚上，除非有夜间心绞痛发作。这种方法帮助保持药物长期有效。与 β 受体阻滞剂不同，硝酸盐并不降低心肌梗死和猝死风险，但它们很大程度的减少冠心病患者的症状。
β-受体阻滞剂
β-受体阻滞剂可阻断 肾上腺素 和 去甲肾上腺素 (均为激素)对心脏和其他器官的效应。这两种激素可刺激心脏跳动得更快、更有力，并使大多数小动脉收缩(导致血压升高)。所以，β 受体阻滞剂可以减少静息时心率和血压。在运动时，β-受体阻滞剂可限制心率和血压的升高，从而减少心脏需氧量并降低发生心绞痛的可能性。β-受体阻滞剂也可降低心脏病发作和猝死的风险，改善冠状动脉疾病患者的长期转归。
钙通道阻滞剂
钙通道阻滞剂可预防血管狭窄(收缩)，并可对抗冠状动脉痉挛。除了治疗稳定型心绞痛之外，这些药物也可有效治疗变异型心绞痛。所有钙通道阻滞剂都能降压。这些药物中的一些(如维拉帕米和地尔硫卓)也可以降低心率。降低血压和心率可减少心脏需氧量并降低发生心绞痛的可能性。这用于许多患者，尤其是那些不能服用 β 受体阻滞剂的患者或硝酸盐不能完全缓解症状的患者。
血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素 II 受体阻滞剂
血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂和血管紧张素 II 受体阻滞剂 (ARB) 常用于有证据表明发生冠状动脉疾病(包括心绞痛)的患者。这些药物并不能直接治疗心绞痛，但可以降低血压(并由此减少心脏泵血工作量)，也能降低冠状动脉疾病导致心脏病发作和死亡的风险。
他汀类药物
他汀类药物能降低血液中的低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇水平，这类胆固醇可导致冠状动脉疾病。这些药物可降低心脏病发作、中风和死亡的风险。
抗血小板药物
阿司匹林、噻氯匹定、氯吡格雷、普拉格雷或替格瑞洛等抗血小板药物可以改良血小板，使其不易聚集并粘附在血管壁上。当血管受损伤时，血液循环中的血小板促进血栓的形成。然而，当血小板聚集在动脉粥样硬化斑块的血管壁时，形成的凝血块可以使动脉狭窄或阻塞，从而导致心肌梗死。
阿司匹林可对血小板进行不可逆性修饰，能降低冠状动脉疾病导致死亡的风险。医生建议大多数冠状动脉疾病患者每天服用阿司匹林，以降低心脏病发作的风险。普拉格雷、噻氯匹定、氯吡格雷和替格瑞洛可在阿司匹林的基础上对血小板进一步修饰。心脏病发作或 PCI 治疗后，可将上述某种药物与阿司匹林联用一段时间，以降低日后心脏病发作的风险。除非存在不能用药的理由，否则心绞痛患者通常需使用一种抗血小板药物。例如，不可给予患有出血性疾病的病人。
血运重建术
尽管接受了预防性用药但仍持续存在心绞痛的患者有时可受益于疏通或替代(绕过)狭窄冠状动脉的手术。这类手术被称为血运重建术，包括
经皮冠状动脉介入治疗(PCI，也叫血管成形术)
冠状动脉旁路移植术 (CABG)
这些创伤性技术是有效的，但它们只是纠正当前问题的机械性措施。它们不能阻止基础疾病的进展。患者仍然需要控制危险因素。
经皮冠状动脉介入治疗
PCI 属于微创治疗，因此通常比 CABG 更受欢迎，但 PCI 并不适合各种情况。在单支或双支血管病变且阻塞区域不是很长时，PCI 通常更受欢迎。此外，新的技术的出现及经验的累积使医生可以为越来越多的患者进行 PCI 治疗。
冠状动脉旁路移植术
CABG 对有心绞痛的冠状动脉疾病患者非常有效。这可以增加患者劳动耐力，减轻症状，减少必须药物的种类或剂量。药物治疗无效，心脏功能正常，以前无心脏病发作，无其他可引起手术危险的疾病(如慢性阻塞性肺疾病)的严重心绞痛病人最有可能受益于 CABG。这些病人中未接受急救 CABG 的病人死亡风险为 1% 或更低，手术期间心脏损害风险(如心脏病发作)小于 5%。约 85% 的患者在术后可以完全或非常大程度的缓解症状。
